【中文名稱】: | 枸櫞酸托瑞米芬 |
【英文名稱】: | Toremifene citrate |
【CAS號(hào)】: | 89778-27-8 |
【分子式】: | C32H36ClNO8 |
【分子量】: | 598.08 |
【產(chǎn)品性狀】: | 白色至淡黃色固體 |
【產(chǎn)品純度】: | 98.0%以上,可提供HPLC圖譜。 |
【包裝信息】: | 一般采用雙層包裝,內(nèi)層用透明自封袋,外層為鋁箔袋;也可按需包裝。 |
【保存條件】: | 常溫密封避光保存。 |
枸櫞酸托瑞米芬用途與合成方法 | |
概述 | 枸櫞酸托瑞米芬(toremifenecitrate),化學(xué)名為Z-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基)-1-丁烯基]苯氧基]-N,N-二甲基乙胺單枸櫞酸鹽,是由芬蘭Farmos公司1979年開發(fā)研制的新一代抗雌激素抗腫瘤藥物,是非甾體類三苯乙烯的衍生物開發(fā),并于1988年首次在芬蘭上市的非甾體抗雌激素類抗腫瘤藥物,主要用于治療乳腺癌。 |
藥理作用 | 枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長短、動(dòng)物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機(jī)制(改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期)。 |
臨床應(yīng)用 | 用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 |
不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)通常很輕微,多為激素樣反應(yīng)。在臨床試驗(yàn)中,最常見的不良反應(yīng)為面部潮紅(20%),其他常見的不良反應(yīng)有多汗(14%)、惡心(8%)、白帶增多(8%)、頭(4%)、水腫(3%)、疼痛(2%)和嘔吐(2%)。發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)包括:陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱,亦有血栓栓塞和部分病例轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道。罕見的、無法叛定是否與樞瑞有關(guān)的不良反應(yīng)有:皮炎、脫發(fā)、情緒不穩(wěn)、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應(yīng)停止治療,最常見的停藥原因?yàn)閻盒摹I吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血,在治療開始時(shí)發(fā)現(xiàn)的高鈣血癥可能與患者的骨轉(zhuǎn)移有關(guān)。有關(guān)枸櫞酸托瑞米芬的概述、制備方法、藥理作用、臨床應(yīng)用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2015-11-16) |
【中文名稱】: | 枸櫞酸托瑞米芬 |
【英文名稱】: | Toremifene citrate |
【CAS號(hào)】: | 89778-27-8 |
【分子式】: | C32H36ClNO8 |
【分子量】: | 598.08 |
【產(chǎn)品性狀】: | 白色至淡黃色固體 |
【產(chǎn)品純度】: | 98.0%以上,可提供HPLC圖譜。 |
【包裝信息】: | 一般采用雙層包裝,內(nèi)層用透明自封袋,外層為鋁箔袋;也可按需包裝。 |
【保存條件】: | 常溫密封避光保存。 |
枸櫞酸托瑞米芬用途與合成方法 | |
概述 | 枸櫞酸托瑞米芬(toremifenecitrate),化學(xué)名為Z-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基)-1-丁烯基]苯氧基]-N,N-二甲基乙胺單枸櫞酸鹽,是由芬蘭Farmos公司1979年開發(fā)研制的新一代抗雌激素抗腫瘤藥物,是非甾體類三苯乙烯的衍生物開發(fā),并于1988年首次在芬蘭上市的非甾體抗雌激素類抗腫瘤藥物,主要用于治療乳腺癌。 |
藥理作用 | 枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長短、動(dòng)物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機(jī)制(改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期)。 |
臨床應(yīng)用 | 用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 |
不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)通常很輕微,多為激素樣反應(yīng)。在臨床試驗(yàn)中,最常見的不良反應(yīng)為面部潮紅(20%),其他常見的不良反應(yīng)有多汗(14%)、惡心(8%)、白帶增多(8%)、頭(4%)、水腫(3%)、疼痛(2%)和嘔吐(2%)。發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)包括:陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱,亦有血栓栓塞和部分病例轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道。罕見的、無法叛定是否與樞瑞有關(guān)的不良反應(yīng)有:皮炎、脫發(fā)、情緒不穩(wěn)、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應(yīng)停止治療,最常見的停藥原因?yàn)閻盒摹I吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血,在治療開始時(shí)發(fā)現(xiàn)的高鈣血癥可能與患者的骨轉(zhuǎn)移有關(guān)。有關(guān)枸櫞酸托瑞米芬的概述、制備方法、藥理作用、臨床應(yīng)用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2015-11-16) |