【中文名稱】: | |
【英文名稱】: | TAS6417 |
【CAS號(hào)】: | 1661854-97-2 |
【分子式】: | C23H20N6O |
【分子量】: | 396.44 |
【產(chǎn)品性狀】: | 白色或淡黃色結(jié)晶粉末 |
【產(chǎn)品純度】: | 99.0%以上,可提供HPLC圖譜。 |
【包裝信息】: | 一般采用雙層包裝,內(nèi)層用透明自封袋,外層為鋁箔袋;也可按需包裝。 |
【保存條件】: | 常溫密封避光保存。 |
1 期劑量遞化療;(3 )具有可測量的病灶;(4 )實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)正常;(5 )腦轉(zhuǎn)移病灶穩(wěn)定4 周以上。
之前使用過EGFR 20 外顯子插入突變靶向藥的患者只允許納入AT 組。
※患者臨床特征
截至2020 年9 月1 日,劑量遞增階段共納入22 例EGFR 20 外顯子插入突變肺腺癌患者,中位年齡65 歲,男性50% ,白人59% ,亞洲人36% ,PS 1 分73% ,PS0 分27% ,腦轉(zhuǎn)移2 例(9% ),均接受過含鉑化療,12 例使用過波齊替尼(Poziotinib )或Mobocertinib (TAK-788 ),11 例接受過免疫治療,中位治療線程3 線。
※安全性
最常見的治療相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹、咳嗽和貧血,沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制毒性、嚴(yán)重不良反應(yīng)和3 級(jí)以上不良反應(yīng),有2 例患者(100mg 和65mg )因2 級(jí)皮疹減量,有3 例患者(100mg 和65mg )因2 級(jí)皮疹暫停藥物,沒有患者因不良反應(yīng)永久停藥。
最常見的藥物相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹(所有級(jí)別60% ,2 級(jí)27% )、口腔炎(所有級(jí)別13% ,2 級(jí)9% )和皮膚干燥(所有級(jí)別13% ,均為1 級(jí)),沒有發(fā)現(xiàn)2 級(jí)以上腹瀉。
※藥代動(dòng)力學(xué)
30mg 至100mg 間,血藥濃度和劑量正相關(guān)。沒有發(fā)現(xiàn)劑量蓄積現(xiàn)象。CLN-081 口服0.5-2 小時(shí)后迅速達(dá)到血藥峰值,平均半衰期為4 小時(shí)。
※臨床療效
【中文名稱】: | |
【英文名稱】: | TAS6417 |
【CAS號(hào)】: | 1661854-97-2 |
【分子式】: | C23H20N6O |
【分子量】: | 396.44 |
【產(chǎn)品性狀】: | 白色或淡黃色結(jié)晶粉末 |
【產(chǎn)品純度】: | 99.0%以上,可提供HPLC圖譜。 |
【包裝信息】: | 一般采用雙層包裝,內(nèi)層用透明自封袋,外層為鋁箔袋;也可按需包裝。 |
【保存條件】: | 常溫密封避光保存。 |
1 期劑量遞化療;(3 )具有可測量的病灶;(4 )實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)正常;(5 )腦轉(zhuǎn)移病灶穩(wěn)定4 周以上。
之前使用過EGFR 20 外顯子插入突變靶向藥的患者只允許納入AT 組。
※患者臨床特征
截至2020 年9 月1 日,劑量遞增階段共納入22 例EGFR 20 外顯子插入突變肺腺癌患者,中位年齡65 歲,男性50% ,白人59% ,亞洲人36% ,PS 1 分73% ,PS0 分27% ,腦轉(zhuǎn)移2 例(9% ),均接受過含鉑化療,12 例使用過波齊替尼(Poziotinib )或Mobocertinib (TAK-788 ),11 例接受過免疫治療,中位治療線程3 線。
※安全性
最常見的治療相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹、咳嗽和貧血,沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制毒性、嚴(yán)重不良反應(yīng)和3 級(jí)以上不良反應(yīng),有2 例患者(100mg 和65mg )因2 級(jí)皮疹減量,有3 例患者(100mg 和65mg )因2 級(jí)皮疹暫停藥物,沒有患者因不良反應(yīng)永久停藥。
最常見的藥物相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹(所有級(jí)別60% ,2 級(jí)27% )、口腔炎(所有級(jí)別13% ,2 級(jí)9% )和皮膚干燥(所有級(jí)別13% ,均為1 級(jí)),沒有發(fā)現(xiàn)2 級(jí)以上腹瀉。
※藥代動(dòng)力學(xué)
30mg 至100mg 間,血藥濃度和劑量正相關(guān)。沒有發(fā)現(xiàn)劑量蓄積現(xiàn)象。CLN-081 口服0.5-2 小時(shí)后迅速達(dá)到血藥峰值,平均半衰期為4 小時(shí)。
※臨床療效