AZD3759有很好的血腦屏障透過能力,針對非小細(xì)胞肺癌EGFR突變患者,新發(fā)布在國際權(quán)威雜志的文獻(xiàn)報道了該藥的I期臨床試驗,評估了該藥的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和療效。
這一臨床試驗包含澳大利亞、韓國、臺灣、和美國的11個醫(yī)院,入組的皆為組織病理學(xué)確認(rèn)且存在EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌患者。我?guī)Т蠹乙黄鹂纯磾?shù)據(jù)。
劑量遞增:29名患者在接受EGFR靶向藥物治療病情進(jìn)展后,開始使用AZD3759治療,分別是每天兩次,每次50mg、100mg、200mg、300mg、或500mg。3名患者使用500mg的計量,其中2名出現(xiàn)劑量限制性毒性,2級的黏膜炎。
劑量延伸:該組包含38名患者,特征是出現(xiàn)腦實質(zhì)或者腦膜轉(zhuǎn)移的患者且從未進(jìn)行過EGFR靶向藥物治療,或者腦膜轉(zhuǎn)移但經(jīng)過其他EGFR靶向藥物治療的患者,患者使用的計量為200mg或300mg,每天兩次。