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A certain medical care
布格替尼Brigatinib
來源:川貝生物
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作者:川貝生物
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發(fā)布時間: 2020-12-30
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布格替尼Brigatinib，ALK突變非小細胞肺癌患者
布格替尼的試驗代號叫做AP26113，還有一個名字叫做布吉他濱，英文名Brigatinib，研發(fā)布格替尼的藥廠是美國的阿瑞雅德，但是阿瑞雅德后來被日本的武田集團收購，因此布格替尼也算是日本的靶向藥，主要針對的是經(jīng)克唑替尼治療無效產(chǎn)生耐藥的ALK突變非小細胞肺癌患者，對ALK突變伴隨腦轉(zhuǎn)也有效。
在二期臨床試驗中，布格替尼對克唑替尼耐藥的ALK突變患者治療的疾病控制率超過80%，對兩組參與試驗服藥劑量不同的患者顱內(nèi)控制效果也很顯著。
奧西替尼9291和布格替尼的區(qū)別
首先，針對靶點不同，上面已經(jīng)解釋過了，9291主要針對的是EGFR T790M突變；而布格替尼針對的是ALK突變。
其次，有臨床試驗證明，布格替尼可以聯(lián)合EGFR TKI用于奧希替尼耐藥后的患者的治療。
奧希替尼9291耐藥的主要原因包括C797S突變，活化突變（三重突變）等，布格替尼不僅對T790M雙突變非小細胞肺癌具有一定功效，而且通過實驗發(fā)現(xiàn)布格替尼對C797S / T790M / del19三重突變NSCLC細胞以及T790M / del19雙突變NSCLC細胞也有活性。因此，布格替尼很可能因為克服C797S突變耐藥，而成為“第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥”