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產(chǎn)品介紹

枸櫞酸托瑞米芬

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">枸櫞酸托瑞米芬</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">Toremifene   citrate</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">89778-27-8</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C32H36ClNO8</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">598.08</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至淡黃色固體</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">98.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr><tr height="18" style="height:18px"><td colspan="2" height="18" style="">枸櫞酸托瑞米芬用途與合成方法</td></tr><tr height="90" style="height:90px"><td height="90" style="">概述</td><td width="507" style="">枸櫞酸托瑞米芬(toremifenecitrate),化學(xué)名為Z-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基)-1-丁烯基]苯氧基]-N,N-二甲基乙胺單枸櫞酸鹽,是由芬蘭Farmos公司1979年開發(fā)研制的新一代抗雌激素抗腫瘤藥物,是非甾體類三苯乙烯的衍生物開發(fā),并于1988年首次在芬蘭上市的非甾體抗雌激素類抗腫瘤藥物,主要用于治療乳腺癌。</td></tr><tr height="180" style="height:180px"><td height="180" style="">藥理作用</td><td width="507" style="">枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合，可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用，或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機(jī)制（改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長(zhǎng)因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期）。</td></tr><tr height="18" style="height:18px"><td height="18" style="">臨床應(yīng)用</td><td width="507" style="">用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌。</td></tr><tr height="198" style="height:198px"><td height="198" style="">不良反應(yīng)</td><td width="507" style="">不良反應(yīng)通常很輕微，多為激素樣反應(yīng)。在臨床試驗(yàn)中，最常見的不良反應(yīng)為面部潮紅（20%），其他常見的不良反應(yīng)有多汗（14%）、惡心（8%）、白帶增多（8%）、頭（4%）、水腫（3%）、疼痛（2%）和嘔吐（2%）。發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)包括：陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道。罕見的、無法叛定是否與樞瑞有關(guān)的不良反應(yīng)有：皮炎、脫發(fā)、情緒不穩(wěn)、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應(yīng)停止治療，最常見的停藥原因?yàn)閻盒?、嘔吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血，在治療開始時(shí)發(fā)現(xiàn)的高鈣血癥可能與患者的骨轉(zhuǎn)移有關(guān)。有關(guān)枸櫞酸托瑞米芬的概述、制備方法、藥理作用、臨床應(yīng)用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-11-16）</td></tr></tbody></table>
他立替尼 AB-106

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">他立替尼 AB-106</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">Taletrectinib   AB-106</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">1505515-69-4</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C29H34FN5O5</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">551.62</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr><tr height="36" style="height:36px"><td height="36" style="border-top: none;">生物活性</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">DS-6051b是新一代的選擇性的ROS1/NTRK   抑制劑，對(duì)ROS1，TrkA，TrkB 和TrkC的ic50分別為0.207 nM，0.622 nM，2.28 nM和0.980 nM。</td></tr></tbody></table>
莫博替尼TAK788(AP32788)游離

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">莫博替尼</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">TAK788(AP32788)</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">1847461-43-1</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C32H39N7O4</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none"> </td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至類白色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr></tbody></table> <p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">FDA授予mobocertinib(TAK788)突破性藥物資格，是基于一項(xiàng)I/II期研究，評(píng)估了mobocertinib（160mg，每日口服一次）治療EGFR/HER2 20號(hào)外顯子突變、EGFR罕見突變NSCLC及其他實(shí)體瘤患者的療效和安全性。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">在劑量探索研究中，總?cè)巳旱目陀^緩解率（ORR）為34.78%，其中包括EGFR和HER2 20號(hào)外顯子。無論既往是否接受過TKI或免疫治療，TAK-788都可以展現(xiàn)出療效。最終確定的2期標(biāo)準(zhǔn)劑量（同時(shí)也是最大耐受劑量）為160mg每天一次，口服。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">在隊(duì)列擴(kuò)展研究中，28例可供評(píng)估的EGFR 20外顯子插入突變經(jīng)治NSCLC患者，ORR為43%（n=12/28），中位無進(jìn)展生存期（PFS）為7.3個(gè)月。
莫博替尼TAK788(AP32788)琥珀酸

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">莫博替尼</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">TAK788(AP32788)琥珀酸</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">2389149-74-8</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C36H45N7O8</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">703.78</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至類白色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
蘋果酸卡博替尼（CABOZANTINIB S-MALATE）

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">蘋果酸卡博替尼（CABOZANTINIB   S-MALATE）</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">Cabozantinib   Malate</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">1140909-48-3</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C32H30FN3O10</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">635.5931032</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至類白色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr><tr height="18" style="height:18px"><td height="18" style=""> </td><td>蘋果酸卡博替尼（CABOZANTINIBS-MALATE）用途與合成方法</td></tr><tr height="306" style="height:306px"><td height="306" style="">用途</td><td width="507" style="">蘋果酸卡博替尼是一種小分子C-Met調(diào)節(jié)劑。蘋果酸卡博替尼可作為有效的多靶標(biāo)VEGFR2，Met，F(xiàn)LT3，Tie2，Kit和Ret抑制劑，對(duì)VEGFR2，Met，F(xiàn)LT3，Tie2和Kit的IC50分別為0.035、1.8、14.4、14.3和4.6nM。蘋果酸卡博替尼顯示劑量依賴性抑制腫瘤生長(zhǎng)和腫瘤消退，與腫瘤脈管系統(tǒng)的破壞和廣泛的腫瘤細(xì)胞凋亡有關(guān)。作用卡博替尼蘋果酸鹽由美國(guó)Exelixis生物制藥公司研發(fā)。主要以與前列腺癌增長(zhǎng)與擴(kuò)散有關(guān)的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點(diǎn)，抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成。合成以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯做原料，依次經(jīng)環(huán)化、氯化制得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉，再與對(duì)氨基苯酚經(jīng)親核取代反應(yīng)得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉(5)(或先與對(duì)硝基苯酚反應(yīng)，再經(jīng)鈀炭還原得5)，5與環(huán)丙烷-1,1-二羧酸縮合后，再與對(duì)氟苯胺反應(yīng)制得卡博替尼，最后與(S)-蘋果酸(8)成鹽即得1，總收率較低(<20％)藥理作用蘋果酸卡博替尼（CabozantinibS-MALATE）原名XL184，由美國(guó)Exelixis生物制藥公司研發(fā)。主要以與前列腺癌增長(zhǎng)與擴(kuò)散有關(guān)的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點(diǎn)，抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成。蘋果酸卡博替尼是Cabozantinib的蘋果酸鹽，是有效的VEGFR2抑制劑，IC50為0.035nM，也抑制c-Met，Ret，Kit，F(xiàn)lt-1/3/4，Tie2和AXL，IC50分別為1.3nM，4nM，4.6nM，12nM/11.3nM/6nM，14.3nM和7nM。</td></tr><tr height="90" style="height:90px"><td height="90" style="">生物活性</td><td width="507" style="">Cabozantinibmalate(XL184)是的蘋果酸鹽，是有效的VEGFR2抑制劑，IC50為0.035nM，也抑制c-Met，RET(c-RET)，Kit(c-Kit)，F(xiàn)lt-1/3/4，Tie2和AXL，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為1.3nM，4nM，4.6nM，12nM/11.3nM/6nM，14.3nM和7nM。Cabozantinibmalate(XL184)可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。</td></tr><tr height="54" style="height:54px"><td height="54" style="">靶點(diǎn)</td><td width="507" style="">TargetValueVEGFR2/KDR(Cell-freeassay)0.035nMc-Met(Cell-freeassay)1.3nMRET(Cell-freeassay)4nMKit(Cell-freeassay)4.6nMFlt-4(Cell-freeassay)6nM</td></tr><tr height="126" style="height:126px"><td height="126" style="">體外研究</td><td width="507" style="">Cabozantinib對(duì)RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性，IC50分別為124nM和234nM，并且對(duì)FGFR1具有微弱的活性，IC50為5.294μM。Cabozantinib在低濃度(0.1-0.5μM)下足以顯著抑制MPNST細(xì)胞中組成型和誘導(dǎo)型Met磷酸化的產(chǎn)生和其所得的下游信號(hào)，并且抑制HGF-誘導(dǎo)的MPNST細(xì)胞遷移和侵襲。在細(xì)胞因子刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中(HUVECs)，Cabozantinib也會(huì)顯著抑制Met和VEGFR2磷酸化作用。雖然Cabozantinib在0.1μM下對(duì)MPNST細(xì)胞生長(zhǎng)沒有顯著的作用，但是在5-10μM下顯著抑制MPNST細(xì)胞生長(zhǎng)。</td></tr><tr height="216" style="height:216px"><td height="216" style="">體內(nèi)研究</td><td width="507" style="">患有自發(fā)性胰島腫瘤的RIP-Tag2小鼠體內(nèi)，Cabozantinib以30mg/kg的劑量治療破壞83%的腫瘤血管，減少周皮細(xì)胞和空的基底膜套，引起廣泛的瘤內(nèi)缺氧和大量癌細(xì)胞凋亡，并且在藥物戒斷后腫瘤血管重新生長(zhǎng)，與XL999相比，更顯著地阻斷VEGFR，而不阻斷c-Met，導(dǎo)致血管分布僅減少43%，表明VEGFR的并發(fā)抑制和其它功能相關(guān)的受體酪氨酸激酶(RTK)放大了血管生成的抑制作用。Cabozantinib也會(huì)減少原發(fā)性腫瘤的侵襲，并減少轉(zhuǎn)移。在SCID小鼠中，Cabozantinib在30mg/kg/day下顯著廢除人MPNST異種移植物的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。Cabozantinib給藥劑量依賴性抑制腫瘤在乳腺癌，肺癌，以及神經(jīng)膠質(zhì)瘤腫瘤模型中的生長(zhǎng)，這與減少的腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞增殖以及增加的細(xì)胞凋亡相關(guān)。在負(fù)荷MDA-MB-231腫瘤的小鼠和C6腫瘤的大鼠體內(nèi)，Cabozantinib分別以100mg/kg和10mg/kg單劑量口服給藥足以誘導(dǎo)持續(xù)的腫瘤生長(zhǎng)抑制。</td></tr></tbody></table>
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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">布格替尼類似物</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">AP26113</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">1197958-12-5</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C26H34ClN6O2P</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">529.01</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至類白色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
BDTX-189

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">BDTX-189</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">BDTX-189</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">2414572-47-5</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C29H29ClN6O4</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">561.03</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至類白色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
卡博替尼

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">卡博替尼</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">Cabozantinib</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">849217-68-1</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C28H24FN3O5</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">501.51</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至類白色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr></tbody></table>卡博替尼是一種治療癌癥的靶向藥，只是目前仍未在我國(guó)境內(nèi)獲批上市。卡博替尼代號(hào)XL184，是一個(gè)多靶點(diǎn)小分子酪氨酸激酶抑制劑，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶點(diǎn)。主要是抗血管生成，同時(shí)兼顧RET、MET等靶點(diǎn)。目前已經(jīng)證實(shí)在腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實(shí)體瘤中有較好的治療效果，對(duì)于骨轉(zhuǎn)移的控制效果尤其突出。
AZD3759

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">AZD3759</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">AZD 3759</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">1626387-80-1</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C22H23ClFN5O3</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">459.9</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至類白色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr></tbody></table>AZD3759是阿斯利康開發(fā)的一款新藥，目前尚未上市銷售。該藥物雖然也是針對(duì)肺癌EGFR靶點(diǎn)，但AZD3759主要設(shè)計(jì)用于有效穿過血腦屏障，以解決EGFR敏感突變的非小細(xì)胞肺癌患者中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移，如腦轉(zhuǎn)移和腦膜轉(zhuǎn)移。AZD3759目前已進(jìn)行I/II期研究開發(fā)中。從目前的臨床試驗(yàn)顯示來看，AZD3759首先具有如易瑞沙、特羅凱這些EGFR靶點(diǎn)藥物的基本功效，而重點(diǎn)針對(duì)于腦轉(zhuǎn)移患者。AZD3759的劑量應(yīng)該是至少50mg-100mg每天兩次。AZD3759最常見的副作用和易瑞沙的副作用差不多，包括皮疹（總45％）和腹瀉（總59％）。
塞爾帕替尼LOXO-292

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">塞爾帕替尼LOXO-292</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">LOXO-292</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">2152628-33-4</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C29H31N7O3</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">525.6</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至類白色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr></tbody></table>　Selpercatinib是一種高度選擇性和有效的口服研究藥物，可用于治療RET激酶異常突變的癌癥患者。
TAS6417

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="621" style="width: 358px;"><colgroup><col width="115" style=";width:115px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="115" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;"> </td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="115" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">TAS6417</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="115" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">1661854-97-2</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="115" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C23H20N6O</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="115" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">396.44</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="115" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色或淡黃色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="115" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="115" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="115" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr></tbody></table> <p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">1 期劑量遞化療；（3 ）具有可測(cè)量的病灶；（4 ）實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)正常；（5 ）腦轉(zhuǎn)移病灶穩(wěn)定4 周以上。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">之前使用過EGFR 20 外顯子插入突變靶向藥的患者只允許納入AT 組。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">※患者臨床特征<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">截至2020 年9 月1 日，劑量遞增階段共納入22 例EGFR 20 外顯子插入突變肺腺癌患者，中位年齡65 歲，男性50% ，白人59% ，亞洲人36% ，PS 1 分73% ，PS0 分27% ，腦轉(zhuǎn)移2 例（9% ），均接受過含鉑化療，12 例使用過波齊替尼（Poziotinib ）或Mobocertinib （TAK-788 ），11 例接受過免疫治療，中位治療線程3 線。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">※安全性<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">最常見的治療相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹、咳嗽和貧血，沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制毒性、嚴(yán)重不良反應(yīng)和3 級(jí)以上不良反應(yīng)，有2 例患者（100mg 和65mg ）因2 級(jí)皮疹減量，有3 例患者（100mg 和65mg ）因2 級(jí)皮疹暫停藥物，沒有患者因不良反應(yīng)永久停藥。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">最常見的藥物相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹（所有級(jí)別60% ，2 級(jí)27% ）、口腔炎（所有級(jí)別13% ，2 級(jí)9% ）和皮膚干燥（所有級(jí)別13% ，均為1 級(jí)），沒有發(fā)現(xiàn)2 級(jí)以上腹瀉。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">※藥代動(dòng)力學(xué)<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">30mg 至100mg 間，血藥濃度和劑量正相關(guān)。沒有發(fā)現(xiàn)劑量蓄積現(xiàn)象。CLN-081 口服0.5-2 小時(shí)后迅速達(dá)到血藥峰值，平均半衰期為4 小時(shí)。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微軟雅黑, 宋體, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">※臨床療效
恩氯米芬檸檬酸鹽

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名稱】:</td><td width="507" style="border-left: none;">恩氯米芬檸檬酸鹽</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名稱】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">trans-Clomiphene   Citrate </td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS號(hào)】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">7599-79-3 </td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C32H36ClNO8</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">598.083</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品性狀】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至類白色結(jié)晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【產(chǎn)品純度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC圖譜。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包裝信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存條件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常溫密封避光保存。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="">生物活性</td><td width="507" style="">Enclomiphene citrate 是一種有效、可口服的   oestrogen receptor 拮抗劑，具有抗雌激素作用。</td></tr></tbody></table>

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